Основне информације
Назив производа: | Питавастатин калцијум |
Синоними: | Питавастатин Цалцуим; Питавастатин (калцијумова со); монокалциумбис [(3Р, 5С, 6Е) -7- (2-циклопропил-4- (4-флуорофенил) -3-хинолил) -3,5-дихидрокси-6-хептеноат] ( +) а- фенетиламин сал; калцијум (3Р, 5С, Е) -7- (2-циклопропил-4- (4-флуорофенил) -хинолин-3-ил) -3,5-дихидроксихепт-6- еноат; ПИТАВАСТАТИН ЦАЛЦИУМ 3С-5Р ИСОМЕР ИМП; 6-хептенокиселина, 7- (2-циклопропил-4- (4-флуорофенил) -3-хинолинил) -3,5-дихидро |
ЦАС: | 147526-32-7 |
МФ: | Ц50Х46ЦаФ2Н2О8 |
МВ: | 880.98 |
ЕИНЕЦС: | 807-641-2 |
Употреба и синтеза
Лекови за снижавање липида у статину | Питавастатин калцијум су заједно развиле две компаније Ниссан Цхемицал и Кова Цо. ХМГЦо-А редуктаза, па побољшава повишене нивое холестерола у крви, првенствено се користи за лечење хиперхолестеролемије и породичних пацијената са хиперхолестеролемијом, њен ефекат снижавања липида је веома добар, то је најмоћнији лек за снижавање липида до сада. |
Опис | Питавастатин, лансиран за лечење хиперхолестеролемије, припада породици статина друге генерације, који се такође називају суперстатини због њихове побољшане ефикасности као средстава за снижавање холестерола. Као и други статини, питавастатин смањује ниво холестерола у плазми тако што конкурентно инхибира ХМГ-ЦоА редуктазу, ензим биосинтезе холестерола у јетри који ограничава брзину. Он је снажнији инхибитор ХМГ-ЦоА редуктазе од претходно продатих статина и има потенцијалну корист у томе што ЦИП3А4 не подлеже значајном метаболизму. Питавастатин се синтетише у секвенци у више корака, укључујући кључни корак увођења бочног ланца дихидроксихептеноата унакрсним спајањем 3-јодхинолинског интермедијера са реагенсом алкенилборана. За разлику од росувастатина, питавастатин има високу оралну биорасположивост (～ 80%). Везивање за протеине плазме је такође високо за питавастатин (＞ 95%), и без обзира на дозирање, највећи ниво ткива налази се у јетри, њеном циљном органу. Након оралне примене, највећа концентрација у плазми се постиже на 0,8 х, а средњи полувреме елиминације је ～ 11 х. Питавастатин се само минимално метаболише, углавном путем ЦИП2Ц8 и ЦИП2Ц9, а превладавајући начин елиминације матичног лека и његових метаболита је излучивање жучи, након чега следи елиминација у фецесу. У клиничким студијама, оралне дозе питавастатина од 2–4 мг/дан довеле су до зависно смањење нивоа ЛДЛ-холестерола за 40–48% у односу на почетну вредност код пацијената са хетерозиготном породичном хиперхолестеролемијом. У 12-недељној двоструко слепој упоредној студији, питавастатин (2 мг/дан) био је ефикаснији од правастатина (10 мг/дан) у смањењу нивоа ЛДЛ-холестерола (38 и 18%, респективно); међутим, оба агенса су произвела слично повећање ХДЛ-холестерола (～ 9%). Лек се добро подносио и нуспојаве су биле благе и пролазне. |
Изглед | Бели до прљаво-бели пудер |
Popularne oznake: питавастатин калцијум цас бр.147526-32-7, Кина, произвођачи, добављачи, фабрика, прилагођено, велепродаја
