Росувастатин Цалциум ЦАС НО.{0}}

Назив производа:

Росувастатин цалциум

Синоними:

ЦАС:

147098-20-2

МФ:

Ц44Х54ЦаФ2Н6О12С2

МВ:

1001.14

ЕИНЕЦС:

627-028-1

Тачка топљења

122 степена

алфа

Д24 плус 14,8 степени (ц=1.012 у 50 процената метанола)

темп.

2-8 степен

форму

прах

боја

бело до беж

оптичка активност

[ ]/Д плус 12 до плус 18 степени , ц=1 у метанолу: вода (1:1)

λмак

243 нм (фосфатни пуфер раствор) (лит.)

Мерцк

14,8270

Користи

За прављење лекова за снижавање липида.

Опис

Росувастатин, један од два нова статина лансирана за лечење хиперхолестеролемије, има високу хепато-селективност и снажнији инхибиторни ефекат на ХМГ-ЦоА редуктазу него статини који су раније били на тржишту. У хепатоцитима пацова, он инхибира биосинтезу холестерола са ИЦ50 од 1,12 нМ, што је -100-путо веће снаге од правастатина. Росувастатин се синтетише у секвенци корака 12-, што подразумева изградњу пиримидинил алдехидног интермедијера у осам корака и накнадно увођење бочног ланца дихидроксихептеноата преко Витигове реакције са бкетофосфоранским реагенсом и стереоселективном карбонилном редукцијом резултујућег енона. Фармакокинетичка својства росувастатина код људи, дозираног од 5–80 мг, приближно су линеарна са дозом. Након оралне примене, росувастатин се брзо апсорбује са оралном биодоступношћу од -20 процената и тмак од -3 х. Има продужено трајање деловања, са терминалним т1/2 од -20 х, компатибилно са дозом једном дневно. Код људи, росувастатин се минимално метаболише преко ЦИП2Ц9 и ЦИП2Ц19, са мало или без метаболизма преко ЦИП3А4. Приближно 90 процената примењене оралне дозе се елиминише изметом (92 процента као матично једињење), а остатак у урину. Росувастатин се сматра „суперстатином“ због своје способности, у дозама које се добро толеришу, да снизи ЛДЛ холестерол и триглицериде у много већој мери од статина прве генерације. Код пацијената са хиперхолестеролемијом, третман росувастатином у дозама од 5 и 10 мг/дан током 12-недељног периода је резултирао смањењем нивоа ЛДЛ холестерола за 40–43 процената, повећањем ХДЛ холестерола за 12–13 процената и за 17– 19 посто смањење триглицерида. За поређење, опсег ефикасности смањења ЛДЛ холестерола аторвастатином (10 мг/дан), правастатином (20 мг/дан) и симвастатином (20 мг/дан) био је 28–35 процената. Росувастатин је лек који се добро подноси у дозама од 1-20 мг и најчешћи нежељени ефекти при овим дозама су главобоља, мијалгија, бол и фарингитис, који су у складу са онима који су претходно пријављени за терапију статинима.

Хемијска својства

Бела до готово бела кристална чврста материја

карактер

Бело до жуто? прах

Идентификација

О: ИР-спектар
Б: УВ

Садржај калцијума

3,5 процената -4.5 процената

вода

Мање или једнако 5.0 процената

Специфична ротација

14.0-20.0

Тешки метали

Мање или једнако 0.002 процента

Сродна супстанца
(ХПЛЦ)

Диастереомер

Мање или једнако 0.2 процента

Росувастатин Лацтоне

Мање или једнако 0.2 процента

Диене

Мање или једнако 0.1 проценат

Непозната појединачна нечистоћа

Мање или једнако 0.1 проценат

Укупна нечистоћа

Мање или једнако 1.0 проценат

Тест (на сувој основи) проценат

98.0-102.0