Према јавним подацима, величина тржишта локалних препарата у Сједињеним Државама достигла је 10,2 милијарде америчких долара у 2021. години, у поређењу са 27,5 милијарди јуана у Кини у истом периоду. Према истраживачким подацима РесеарцхандМаркетс-а, величина глобалног тржишта трансдермалних фластера износила је приближно 8,67 милијарди долара у 2019. години и повећаће се на 10,67 милијарди долара до 2026.
Из овога се види да је потражња на тржишту за топикалним препаратима широка и да из године у годину показује све већи тренд. Дакле, које су предности локалних препарата које су довеле до раста тржишта из године у годину?
Из овога се види да је потражња на тржишту за топикалним препаратима широка и да из године у годину показује све већи тренд. Дакле, које су предности локалних препарата које су довеле до раста тржишта из године у годину?
Истицање предности, предузећа која се такмиче у изгледу
Лекови за локалну употребу на кожи су врста препарата који делују на локално или цело тело преко коже, а њихови дозни облици углавном укључују фластере, фластере, гелове итд. У поређењу са традиционалним оралним лековима, формулације за локалну употребу на кожи имају следеће предности:
(1) Пре свега, спољни лекови не пролазе кроз гастроинтестинални тракт, тако да у поређењу са оралним лековима, могу да избегну ефекат првог пролаза лекова у гастроинтестиналном тракту;
(2) Спољна употреба лекова на кожи може да смањи промене у концентрацији лека у крви врхова и падова, чиме се смањују нежељени ефекти лекова;
(3) Формулације за локалну употребу на кожи могу се директно применити на захваћена подручја, смањујући учесталост примене;
(4) Пацијенти са формулацијама за локалну употребу на кожи имају високу усклађеност, и ако се током употребе јаве нежељене реакције, лек се може одмах прекинути.
Узимајући у обзир горе наведене предности, формулације за локалну употребу на кожи могу ефикасно да побољшају усклађеност пацијената, као што су једноставност употребе, смањена учесталост узимања лекова и смањен интензитет нежељених ефеката. Ово је такође основни разлог зашто пацијенти све више заговарају формулације за кожу. Због наклоности пацијената, многе компаније се такође такмиче да се прошире на област формулација за локалну употребу коже, доносећи компанији знатан профит.
Узимајући Јиудиан Пхармацеутицал као пример, према подацима из годишњег извештаја за 2022., његова ексклузивна сорта локсопрофен натријум гел пасте ће имати приход од више од 1,3 милијарде јуана у 2022. години.
Хенан Лингруи Пхармацеутицал је 26. маја 2023. поднео пријаву за уврштавање на листу Мупироцин масти. Кумулативна продаја ове сорте у 2022. години премашила је 700 милиона јуана, а њена продаја последњих година рапидно расте. Ако буде одобрено за уврштавање, то ће такође донети знатан профит компанији Хенан Лингруи Пхармацеутицал.
Међутим, распоред области препарата за локалну употребу коже није лак, а ако се не пази, може довести до неуспеха. Узмите флурбипрофен гел пасту као пример, многа предузећа су патила од застоја у својим апликацијама за листинг.
(1) Пре свега, спољни лекови не пролазе кроз гастроинтестинални тракт, тако да у поређењу са оралним лековима, могу да избегну ефекат првог пролаза лекова у гастроинтестиналном тракту;
(2) Спољна употреба лекова на кожи може да смањи промене у концентрацији лека у крви врхова и падова, чиме се смањују нежељени ефекти лекова;
(3) Формулације за локалну употребу на кожи могу се директно применити на захваћена подручја, смањујући учесталост примене;
(4) Пацијенти са формулацијама за локалну употребу на кожи имају високу усклађеност, и ако се током употребе јаве нежељене реакције, лек се може одмах прекинути.
Узимајући у обзир горе наведене предности, формулације за локалну употребу на кожи могу ефикасно да побољшају усклађеност пацијената, као што су једноставност употребе, смањена учесталост узимања лекова и смањен интензитет нежељених ефеката. Ово је такође основни разлог зашто пацијенти све више заговарају формулације за кожу. Због наклоности пацијената, многе компаније се такође такмиче да се прошире на област формулација за локалну употребу коже, доносећи компанији знатан профит.
Узимајући Јиудиан Пхармацеутицал као пример, према подацима из годишњег извештаја за 2022., његова ексклузивна сорта локсопрофен натријум гел пасте ће имати приход од више од 1,3 милијарде јуана у 2022. години.
Хенан Лингруи Пхармацеутицал је 26. маја 2023. поднео пријаву за уврштавање на листу Мупироцин масти. Кумулативна продаја ове сорте у 2022. години премашила је 700 милиона јуана, а њена продаја последњих година рапидно расте. Ако буде одобрено за уврштавање, то ће такође донети знатан профит компанији Хенан Лингруи Пхармацеутицал.
Међутим, распоред области препарата за локалну употребу коже није лак, а ако се не пази, може довести до неуспеха. Узмите флурбипрофен гел пасту као пример, многа предузећа су патила од застоја у својим апликацијама за листинг.
Две стране 'новчића' су изазов развојних потешкоћа
Дакле, који је разлог за застоје у апликацијама за лансирање производа? Разлог за то је још увек тешкоћа у развоју формулација за локалну употребу на кожи, што доводи до извесног јаза у квалитету производа у поређењу са референтним формулацијама.
Сложени и разноврсни рецепти са високим развојним препрекама
Према јавним информацијама, ако локални препарати за кожу желе да делују, они генерално морају да прођу кроз следеће процесе:
◆ Успешно ослобађање лека;
◆ Лек достиже циљ деловања;
◆ лекови ступају на снагу;
◆ Лек одржава одређену концентрацију у телу и испољава стабилне терапеутске ефекте.
Једноставно помињући прва два процеса поменута горе, то укључује начин на који се лекови ослобађају у ткиво коже и потребу да се контролише брзина ослобађања, што је фрустрирало многе компаније у овом процесу.
Поред тога, састав формулација за локалну употребу коже је сложен и разнолик, а рецепт се може састојати од различитих компоненти као што су уљна фаза, водена фаза, сурфактант, косурфактант и појачивач трансдермалне апсорпције. Промене сваке компоненте и параметара процеса могу утицати на апсорпцију и ефикасност лека.
Дакле, из перспективе композиције, формулације за локалну употребу на кожи су сложеније од оралних чврстих формулација и ињекција, а њихова термодинамика је нестабилна. Њихова унутрашња структура и учинак ће се стално мењати, а ове суптилне промене ће имати значајан утицај на клиничку ефикасност лекова. Решење овог проблема је једноставно постизање доследности са референтном формулацијом што је више могуће, што подразумева проучавање квалитета формулације.
Постоје различити кључни атрибути квалитета, а тешкоће истраживања и развоја су нагло порасле
ЦДЕ је 16. марта 2021. објавио „Водећи принципи за технологију истраживања хемијске генетике на кожи (пробно испитивање)“. Иако је овај водећи принцип специфичан за генеричке лекове, истраживање и развој нових лекова такође могу користити овај водећи принцип да би разумели релевантан квалитет истраживачког садржаја.
(1) Истраживање рецепта
Ако се ради о генеричком леку, требало би да се односи на референтну формулацију. Генерално, тип ексципијенса (К1) и доза (К2) генеричког лека и референтне формулације треба да буду у основи исти. Ако се ради о новом леку, помоћне супстанце се могу одабрати према стварним потребама. Међутим, треба напоменути следеће:
Обратите пажњу на утицај ексципијената на пропустљивост коже, као што је ефекат сурфактаната на пропустљивост кератиноцита коже. Истовремено, потребно је размотрити и рационалност и неопходност додавања појачивача трансдермалне апсорпције, антибактеријских агенаса, стабилизатора и антиоксиданата у рецепт. Ако је заиста потребно да их додате, треба обезбедити одговарајуће информације како би се осигурала безбедност и ефикасност.
(2) Истраживање процеса
За одељак за истраживање процеса, пошто производни процес има значајан утицај на квалитет производа, овај водећи принцип предлаже упућивање на релевантне захтеве ИЦХК8 и ИЦХК9, и спровођење довољно истраживања о процесним корацима и параметрима који утичу на кључне атрибуте квалитета.
(3) Квалитетно истраживање
Кључни атрибути квалитета локалних препарата за кожу углавном укључују, али нису ограничени на следеће ставке: изглед, кристални облик, дистрибуцију величине честица, величину капљица, реолошка својства, пХ вредност, вискозитет, уједначеност садржаја, микробну границу, сродне супстанце, бактериостатско средство садржај и садржај антиоксиданса Стерилни препарати (користе се за опекотине (осим за благе И или ИИ степен) или тешке трауме), као и ин витро тестови ослобађања (ИВРТ) и ин витро трансдермални тестови (ИВПТ).
Након решавања наведених проблема, безброј предузећа ће се на крају суочити са процесом повећања производње, што је био болан процес. Дакле, које су потешкоће у повећању производње препарата за локалну употребу коже?
Повећање производних параметара има значајан утицај и високе захтеве за опремом
Потешкоће у преносу процеса: Формулације за локалну употребу на кожи спадају у сложене формулације, а прва потешкоћа у повећању сложених формулација је да промене у параметрима процеса имају значајан утицај на квалитет производа. Пре повећања производње, неизбежно је да се подвргне трансферу процеса, а у овом тренутку се обично врше подешавања параметара. Међутим, због значајног утицаја промена у процесним параметрима формулација за локалну употребу коже на квалитет производа, требало би да елаборирамо утицај сваког параметра на производ током пилот фазе и одредимо што је могуће безбеднији опсег параметара.
Високи захтеви за опремом: Да ли је уређај добар или не зависи углавном од његове тачности. Основни разлог је висока прецизност, бољи квалитет производа и бољи паралелизам између серија. Због високих захтева за тачност контроле параметара у формулацијама за локалну употребу на кожи, тачност контроле опреме је такође висока. У процесу развоја формулација за локалну употребу на кожи, опрема је кључна карика у одређивању успеха лека.
Дакле, како превазићи горе наведене потешкоће? Подразумева се да је у погледу опреме природно изабрати опрему са бољим перформансама. У исто време, најбоље је ускладити пилот опрему са опремом мањег обима, што може смањити потешкоће на које наилази током процеса појачања. Што се тиче процеса, оно што можемо да урадимо је да имамо дубоко разумевање пројеката на којима радимо, а веома је важно да постигнемо следеће три тачке:
Током фазе иницирања пројекта, потребно је дубоко анализирати рецепт и процес, успоставити кључне атрибуте квалитета, проценити својства сировина, ексципијената и утицај различитих корака процеса на квалитет производа;
Током фазе прописивања и развоја процеса, требало би да спроведемо лабораторијске фазе рецепта и инспекције процеса да потврдимо утицај нашег рецепта и процеса на квалитет производа, и на крају да развијемо стандарде квалитета за сировине и одговарајуће опсеге параметара процеса на основу утицаја;
Коначно, прелазимо на фазу трансфера технологије, која укључује промене у величини серије и опреми. Оно што можемо да урадимо је да оптимизујемо параметре пилот опреме тако што ћемо се упознати са опремом и малим пробним параметрима које смо већ одредили, како бисмо осигурали да квалитет производа произведених у проширеној производњи не утиче на квалитет производа. У овом процесу, значај опсега процесних параметара који се истражују током пилот фазе је сам по себи очигледан, али је у исто време посебно важно и разумевање произвођача пилота и пилотске опреме. Разумевање опреме је лењир у срцу приликом подешавања параметара.
Кратак резиме
Сложени и разноврсни рецепти са високим развојним препрекама
Према јавним информацијама, ако локални препарати за кожу желе да делују, они генерално морају да прођу кроз следеће процесе:
◆ Успешно ослобађање лека;
◆ Лек достиже циљ деловања;
◆ лекови ступају на снагу;
◆ Лек одржава одређену концентрацију у телу и испољава стабилне терапеутске ефекте.
Једноставно помињући прва два процеса поменута горе, то укључује начин на који се лекови ослобађају у ткиво коже и потребу да се контролише брзина ослобађања, што је фрустрирало многе компаније у овом процесу.
Поред тога, састав формулација за локалну употребу коже је сложен и разнолик, а рецепт се може састојати од различитих компоненти као што су уљна фаза, водена фаза, сурфактант, косурфактант и појачивач трансдермалне апсорпције. Промене сваке компоненте и параметара процеса могу утицати на апсорпцију и ефикасност лека.
Дакле, из перспективе композиције, формулације за локалну употребу на кожи су сложеније од оралних чврстих формулација и ињекција, а њихова термодинамика је нестабилна. Њихова унутрашња структура и учинак ће се стално мењати, а ове суптилне промене ће имати значајан утицај на клиничку ефикасност лекова. Решење овог проблема је једноставно постизање доследности са референтном формулацијом што је више могуће, што подразумева проучавање квалитета формулације.
Постоје различити кључни атрибути квалитета, а тешкоће истраживања и развоја су нагло порасле
ЦДЕ је 16. марта 2021. објавио „Водећи принципи за технологију истраживања хемијске генетике на кожи (пробно испитивање)“. Иако је овај водећи принцип специфичан за генеричке лекове, истраживање и развој нових лекова такође могу користити овај водећи принцип да би разумели релевантан квалитет истраживачког садржаја.
(1) Истраживање рецепта
Ако се ради о генеричком леку, требало би да се односи на референтну формулацију. Генерално, тип ексципијенса (К1) и доза (К2) генеричког лека и референтне формулације треба да буду у основи исти. Ако се ради о новом леку, помоћне супстанце се могу одабрати према стварним потребама. Међутим, треба напоменути следеће:
Обратите пажњу на утицај ексципијената на пропустљивост коже, као што је ефекат сурфактаната на пропустљивост кератиноцита коже. Истовремено, потребно је размотрити и рационалност и неопходност додавања појачивача трансдермалне апсорпције, антибактеријских агенаса, стабилизатора и антиоксиданата у рецепт. Ако је заиста потребно да их додате, треба обезбедити одговарајуће информације како би се осигурала безбедност и ефикасност.
(2) Истраживање процеса
За одељак за истраживање процеса, пошто производни процес има значајан утицај на квалитет производа, овај водећи принцип предлаже упућивање на релевантне захтеве ИЦХК8 и ИЦХК9, и спровођење довољно истраживања о процесним корацима и параметрима који утичу на кључне атрибуте квалитета.
(3) Квалитетно истраживање
Кључни атрибути квалитета локалних препарата за кожу углавном укључују, али нису ограничени на следеће ставке: изглед, кристални облик, дистрибуцију величине честица, величину капљица, реолошка својства, пХ вредност, вискозитет, уједначеност садржаја, микробну границу, сродне супстанце, бактериостатско средство садржај и садржај антиоксиданса Стерилни препарати (користе се за опекотине (осим за благе И или ИИ степен) или тешке трауме), као и ин витро тестови ослобађања (ИВРТ) и ин витро трансдермални тестови (ИВПТ).
Након решавања наведених проблема, безброј предузећа ће се на крају суочити са процесом повећања производње, што је био болан процес. Дакле, које су потешкоће у повећању производње препарата за локалну употребу коже?
Повећање производних параметара има значајан утицај и високе захтеве за опремом
Потешкоће у преносу процеса: Формулације за локалну употребу на кожи спадају у сложене формулације, а прва потешкоћа у повећању сложених формулација је да промене у параметрима процеса имају значајан утицај на квалитет производа. Пре повећања производње, неизбежно је да се подвргне трансферу процеса, а у овом тренутку се обично врше подешавања параметара. Међутим, због значајног утицаја промена у процесним параметрима формулација за локалну употребу коже на квалитет производа, требало би да елаборирамо утицај сваког параметра на производ током пилот фазе и одредимо што је могуће безбеднији опсег параметара.
Високи захтеви за опремом: Да ли је уређај добар или не зависи углавном од његове тачности. Основни разлог је висока прецизност, бољи квалитет производа и бољи паралелизам између серија. Због високих захтева за тачност контроле параметара у формулацијама за локалну употребу на кожи, тачност контроле опреме је такође висока. У процесу развоја формулација за локалну употребу на кожи, опрема је кључна карика у одређивању успеха лека.
Дакле, како превазићи горе наведене потешкоће? Подразумева се да је у погледу опреме природно изабрати опрему са бољим перформансама. У исто време, најбоље је ускладити пилот опрему са опремом мањег обима, што може смањити потешкоће на које наилази током процеса појачања. Што се тиче процеса, оно што можемо да урадимо је да имамо дубоко разумевање пројеката на којима радимо, а веома је важно да постигнемо следеће три тачке:
Током фазе иницирања пројекта, потребно је дубоко анализирати рецепт и процес, успоставити кључне атрибуте квалитета, проценити својства сировина, ексципијената и утицај различитих корака процеса на квалитет производа;
Током фазе прописивања и развоја процеса, требало би да спроведемо лабораторијске фазе рецепта и инспекције процеса да потврдимо утицај нашег рецепта и процеса на квалитет производа, и на крају да развијемо стандарде квалитета за сировине и одговарајуће опсеге параметара процеса на основу утицаја;
Коначно, прелазимо на фазу трансфера технологије, која укључује промене у величини серије и опреми. Оно што можемо да урадимо је да оптимизујемо параметре пилот опреме тако што ћемо се упознати са опремом и малим пробним параметрима које смо већ одредили, како бисмо осигурали да квалитет производа произведених у проширеној производњи не утиче на квалитет производа. У овом процесу, значај опсега процесних параметара који се истражују током пилот фазе је сам по себи очигледан, али је у исто време посебно важно и разумевање произвођача пилота и пилотске опреме. Разумевање опреме је лењир у срцу приликом подешавања параметара.
Кратак резиме
Због својих бројних предности и огромног тржишта, актуелне формулације су постепено постале поље за које се разна предузећа такмиче у постављању. Међутим, и даље постоје одређене потешкоће у истраживању и развоју актуелних формулација и трансфера процеса, што су такође потешкоће које свако ново предузеће треба да превазиђе. Међутим, иако постоје различите болне тачке и потешкоће у развоју, вођене потражњом тржишта, уз континуиране технолошке иновације, технологија „уског грла“ за иновативна истраживања и развој актуелних формулација ће на крају бити превазиђена.
